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TUhjnbcbe - 2021/8/19 0:49:00

随着靶向治疗的发展,越来越多的靶标被发掘出了“抗癌”的潜力,正式投入新药研发与临床试验当中。

更多的抗癌靶标,意味着更多患者有希望得到靶向治疗药物的覆盖。在本届AACR大会上,超过13类靶点的新药正式亮相,整场会议如一场癌症治疗领域的“饕餮盛宴”,代表着癌症靶向治疗领域最前沿的进展。

基因药物汇为大家整理了最有希望的15大靶点,覆盖目前最常用的9类治疗性靶标,同时囊括了6类新靶标,希望能为大家抗癌的前进道路指明方向。

癌症靶向治疗的“未来之星”,很可能就藏在这份列表里!

PART1

经典靶点,创新药物

EGFR(HER1)

酪氨酸激酶受体(EGFR,也称HER1)是最老牌的靶点之一,代表着一个靶向治疗时代,尤其在非小细胞肺癌等癌种中研究非常丰富。

目前,已经获批上市的EGFR抑制剂分为一二三代,应用广泛、疗效出色,采用传统的“13”序贯方案,非小细胞肺癌患者的生存期可以接近5年。而这一靶点的新药研发主流方向分为两类,一类是EGFR难治亚型(如20ins等)抑制剂,一类是第四代EGFR抑制剂。

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ORIC-

ORIC-由韩美共同研发,是一款新型EGFR及HERins抑制剂,同时具备良好的入脑活性。根据研究者公开的临床前研究数据,这款药物对于颅内病灶的期望疗效甚至可以达到或者超过目前比较经典的EGFR20ins抑制剂TAK-的水平。

ORIC-的临床试验预计将于年下半年开始进行。

02

BLU-

BLU-来自蓝图药物公司,是一款新型第四代EGFR抑制剂,在奥希替尼耐药的非小细胞肺癌模型中展现出了强大的抗癌活性。

同时,这款药物对于EGFRex19del、TM、CS等突变亚型都具有良好的抑制效果,在单一用药和与其它EGFR抑制剂联合应用方面都展现出了良好的潜力。

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BAY-

BAY-由拜耳公司研发,同样是一款EGFR20ins抑制剂。临床前研究显示,这款新药不仅对20ins突变的癌细胞具有良好的杀伤效果,同时对于各类常见的EGFR突变亚型,如LR及19del等第一代EGFR抑制剂厄洛替尼敏感型EGFR突变具有更强的抑制效果。

研究者指出,BAY-最独特之处在于,这款药物与靶标的结合是可逆的,有望取得更好的临床安全性。

小汇有话说

目前,国内也有多款针对这一靶点的新药正在进行临床试验,如EGFR20ins抑制剂JMT-、TAK等,以及EGFR、MET双靶点抑制剂EMBA-01、JNJ-等。有需求的患者可以联系全球肿瘤医生网医学部(--)了解招募详情,或在专业医学顾问的指导下进行申请。

HER2

提到人表皮生长因子受体2(HER2),大家首先想到的一定是乳腺癌。事实上,HER2可能导致的癌症类型非常多。

HER2突变型的患者疾病进展速度较快、恶性程度较高,容易对化疗药物产生耐药,即使接受了手术治疗,也有更高的复发与转移风险,因此为预后不良的标志之一。

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VRN10

目前已经获批上市的HER2抑制剂的入脑活性难以满足患者的需求,同时也极易因NRG-1的存在而发生耐药。VRN10是一款来自韩国的新型HER2抑制剂,属于小分子药物,在增强对HER2的抑制能力的同时,重点提升了其入脑活性。

小汇有话说

目前,国内也有多款针对这一靶点的新药正在进行临床试验,如普维替尼、Margetuximab、HLX22及TAA等。有需求的患者可以联系全球肿瘤医生网医学部(--)了解招募详情,或在专业医学顾问的指导下进行申请。

ALK

ALK是最经典的“钻石”突变之一,其靶向治疗药物在以非小细胞肺癌为代表的各类癌症治疗中展现出的疗效非常出色,“12”序贯方案的中位总生存期可以达到惊人的88.4个月。

目前,临床上广泛应用的经典第一代ALK抑制剂克唑替尼的不足之处在于入脑性较差,因此,能够针对性地弥补克唑替尼入脑性不足,及针对耐药突变亚型的ALK抑制剂的临床试验,都受到了广泛的

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