癌症，众病之王。从有记录开始，已经伴随人类多年，但直到19世纪，人们才开始找到治疗方法。
年，美国医生EphraimMcDowell，通过手术方式进行有史以来第一例切除卵巢肿瘤手术。自此，手术就成了治疗癌症的重要方式。不过，早期的手术治疗，疗效并不好。这一时期，人们对于肿瘤的认知仍然停留在肉眼观察的“肿块”层面上。直到年，才第一次通过显微镜观察到“异常细胞”组成的癌症。
年，伦琴发现X射线，放射治疗出现。
随后，年Pierre和MarieCurie发现了镭。同年，研究发现，放射治疗可以治疗头颈部肿瘤，这，是放疗的里程碑。不过，之后放疗的副作用也逐步显现。许多经过放疗的病人不同程度的出现食欲不振、乏力、免疫下降、白细胞计数降低、骨髓抑制等不良反应。
年，“现代化疗之父”SidneyFarber表示，通过使用抗代谢药氨喋呤（一种叶酸衍生物）可以暂时缓解儿童急性白血病——这，就是化疗的开端，这一变革，直接拉开了抗癌药物的产业革命。
年，美国食品药品管理局批准用“氮芥”治疗癌症，这是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。年代，美国科学家埃利昂和希钦斯发现，嘌呤类似物6-巯基嘌呤具有高效抗癌活性。
化疗药物的治疗原理是，杀死快速分裂的细胞，从而对癌症进行治疗。
然而，在杀死快速分裂的癌细胞的同时，也会错杀大量正常需要分裂的干细胞，如骨髓细胞、肝细胞等。由于这些缺点，人们希望找到一种药物，可以只杀死癌细胞而不影响正常细胞。直到年，DominiqueStehelin,、HaroldVarmus、J.MichaelBishop、和PeterVogt发现肉瘤病*致癌基因，导致鸡患癌症——这是人类发现的第一个致癌基因。
这一发现，将药物的研究引向“针对治病基因开发靶向药”的方向。年，第一个真正意义的特异靶向药“格列卫”上市，用于治疗慢性白血病。
自此，抗癌药物开始第二次革命——靶向治疗。
传统的癌症治疗方法，存在三大缺陷：一是，这些方法“杀敌一千，自损八百”，治疗过程中会导致患者自身极大伤害，免疫功能也随之受到伤害。二是，每个癌细胞都不一样，并且多数抗癌药，尤其是靶向药，只针对特定类型的癌细胞有效。三是，癌细胞会不断进化，容易出现耐药性，导致癌症复发率高。
因此，学术界开始寻找新的方法，通过激活自身免疫系统，来对抗癌症——于是，免疫疗法应运而生。
年，Medarex公司的易普利姆玛（Yervoy）上市，这是第一个真正的癌症免疫药物。随后，施贵宝的Opdivo和默沙东的Keytruda先后上市。根据临床数据表明，通过免疫疗法，可以大大提高其生存时间。这，就是抗癌药物第三次革命——免疫疗法。
目前，抗肿瘤领域的前沿疗法，主要是免疫疗法（如PD-1、CD20、CAR-T等）以及靶向治疗（如EGFR、VEGFR、HER-2等）
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